阿德福韦酯片研究中多采用阿德福韦酯10mg,每日1次给药,最为合适,不良反应较少,疗效显著,如果剂量过多,30mg/日,带来的疗效并未进一步提高。那么,阿德福韦酯片替比夫定有什么不同?
阿德福韦酯片的主要成分阿德福韦酯是腺嘌呤磷酸酯化合物阿德福韦的前体,口服后,在体内经过非特异性酯酶水解,迅速转化为阿德福韦,发挥抗病毒作用。阿德福韦是单磷酸腺苷的核苷酸类似物,在体内通过细胞激酶作用被磷酸化为具有活性作用的二磷酸阿德福韦。二磷酸阿德福韦通过竞争脱氧腺苷三磷酸底物和终止病毒DNA链延长,来抑制HBVDNA多聚酶或反转录酶,从而发挥抗病毒作用。阿德福韦酯片抗HBV的疗效已得到药效学和国内外大规模临床试验的证实,可使患者在病毒学、生物化学和组织学等方面获得改善。
替比夫定是最新抗乙肝新药,用于有病毒复制证据及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或有肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成年患者。所含有效成份替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L—对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒HBV药物。
替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L型对应体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷,腺苷的细胞内半衰期是14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷竞争,从而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通过整合到HBVDNA中造成乙肝病毒DNA链延长的终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒DNA第一链和第二链的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100um时不会抑制人体细胞DNA多聚酶,浓度<=10um时未观察到明显的细胞线粒体毒性。
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(实习编辑:徐培颖)
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