奥沙拉秦钠胶囊的全身生物利用度低,本品原形很少被吸收。口服剂量的99%到达结肠,全身吸收率不到5%。人体口服15mg/kg后在1~2小时血药浓度达峰值2~4mg/L,24小时后仍有少量存留在血液中。本品表观分布容积(Vd)约6L,蛋白结合率高。有效成分5-氨基水杨酸局部结肠浓度大于血清中药浓度的1000倍。本品及其代谢物主要通过尿和粪便排出体外。奥沙拉秦钠胶囊的药理毒理有什么?
奥沙拉秦钠胶囊的药理毒理如下:本品由一个偶氮键连接两分子5-氨基水杨酸构成。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分,但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮健在细菌作用下断裂,分解为二分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿。
奥沙拉秦钠胶囊(更先)的主要成份为奥沙拉秦钠,其化学名称为:3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸钠)。分子式:C14H8N2Na2O6。分子量:346.21。内容物为暗黄色的颗粒和粉末。奥沙拉秦钠胶囊(更先)用于轻~中度急慢性溃疡性结肠炎的治疗。
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(实习编辑:孙媛媛)
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