盐酸莫西沙星片(拜复乐)口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。那么,盐酸莫西沙星片(拜复乐)会引起腹泻吗?
莫西沙星经过第二阶段的生物转化后经过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物,均无微生物活性。在体外试验及I期临床试验中显示,未发现莫西沙星与其它有细胞色素P450酶参与的进行一相生物转化的药物有相互作用。代谢产物M1和M2的血浆浓度比母药低,并与给药途径无关。对代谢物进行了充分的临床前研究表明,代谢物是安全、耐受的。
莫西沙星从血浆和唾液中被排出的平均半衰期为12小时。口服400mg药物后的平均总体表观清除率为179-246ml/min。肾清除率为24-53ml/min,提示肾脏通过肾小管能部分重吸收该药。
同时服用雷尼替丁和普鲁苯辛不影响药物通过肾脏排泄。莫西沙星的原形和第二阶段的代谢产物在达到平衡后几乎能完全回收,回收率为96-98%,且与给药途径无关,没有发生氧化代谢的迹象。
有报导在使用包括拜复乐在内的广谱抗生素时出现抗生素相关性肠炎,因此,在使用拜复乐治疗期间如患者出现严重的腹泻时,需要考虑这个诊断,这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施,在发生了严重腹泻的患者中,禁忌使用可抑制胃肠蠕动的药物。
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(实习编辑:李建雄)
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