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来氟米特片的药代动力学主要有什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/19 9:32:21
    导读:来氟米特片治疗类风湿性关节炎的效果显著。来氟米特是用于类风湿关节炎治疗的一种新型免疫抑制剂,1999年开始在国内应用。

来氟米特不属于激素用药,是一种新型的改变病情抗风湿药,已被证实能有效治疗类风湿关节炎。那么来氟米特片的药代动力学主要有什么?

来氟米特片治疗类风湿关节炎的效果显著。来氟米特是用于类风湿关节炎治疗的一种新型免疫抑制剂,1999年开始在国内应用。来氟米特通过抑制二氢乳清酸脱氢酶及酪氨酸激酶以减少嘧啶的形成,致使DNA合成障碍,进而抑制淋巴细胞活化及由此而致的免疫反应。该药主要抑制淋巴细胞的增殖,而对白细胞及血小板的影响较小。

来氟米特片口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50mg或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。

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(实习编辑:赖柳君)

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