来氟米特片适用于治疗成人类风湿关节炎的患者。有些患者服用来氟米特片会出现腹泻，瘙痒，脱发和可逆性肝脏酶升高等现象，这现象是来氟米特片的不良反应。那么来氟米特片的药理实验有什么？

来氟米特吸收进入人体后，迅速成为活性代谢产物A771726(M1)来发挥药理作用，偶尔能够在血浆中检测到低水平的来氟米特，因而来氟米特药代动力学研究是通过检测M1浓度变化来完成。

来氟米特Ames试验、程序外DNA合成试验、HGPRT(次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶)基因突变试验结果均为阴性。另外，来氟米特在小鼠微核试验及中国仓鼠(在体)骨髓细胞试验中均未出现致染色体畸变作用，而来氟米特的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中均出现该作用，但TFMA在小鼠微核试验和中国仓鼠(在体)骨髓细胞遗传学试验中均未出现该作用。

在大鼠连续2年口服来氟米特达大耐受剂量6mg/kg(按AUC计算，约为人M1大全身暴露量的1/40)的试验中，末出现致癌作用。但是，在连续2年经口给予大剂量15mg/kg(按AUC计算，约为人M1全身暴露量的的1.7倍)的研究中，雄性小鼠出现淋巴瘤发生率增加，雌性小鼠在1.5mg/kg剂量下(起始剂量，按AUC计算，约为人M1全身暴露量的1/10)出现剂量相关性的支气管肺泡腺瘤和支气管肺泡癌发生率增加。以上小鼠研究结果的临床意义尚不清楚。

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（实习编辑：赖柳君）