药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么,盐酸舍曲林片与匹莫齐特可以合用的吗?
舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。
男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明,舍曲林有较大的分布容积。
盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。
在一项单剂低剂量匹莫齐特(2mg)与舍曲林合用的研究中证实,两药同服可使匹莫齐特的血浆浓度升高。升高的水平未引起EKG的变化。这种药物相互作用的机制尚不清楚,由于匹莫齐特的治疗窗较窄,禁止舍曲林与匹莫齐特同服。
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(实习编辑:李建雄)
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