盐酸舍曲林片用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症。那么,服用盐酸舍曲林片会引起躁狂/轻躁狂吗?
体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。
舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。
男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明,舍曲林有较大的分布容积。
在上市前的试验中,接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂。
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(实习编辑:李建雄)
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