使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配配伍禁忌,药物过量,药理作用等等,那么,卡马西平片(得理多)的药理毒理是怎样的?
口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度在58~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。
卡马西平片的药理毒理:本品为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为:
1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。2.抑制T-型钙通道。3.增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。4.促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。
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(实习编辑:李亚君)
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