奥利司他胶囊为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。奥利司他胶囊每粒含奥利司他0.12克，辅料为：预胶化淀粉、微粉硅胶和硬脂酸镁。那么，过量服用奥利司他胶囊会怎样呢？

奥利司他胶囊在体外99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他胶囊治疗剂量时，奥利司他胶囊中的M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1，26毫微克/毫升和M3，108毫微克/毫升)，因此这两种代谢产物不具有药理意义。

奥利司他胶囊很少与红细胞结合。奥利司他胶囊的动物试验提示，奥利司他胶囊的代谢主要集中在胃肠道壁。奥利司他胶囊中的M1和M3具有一个开放的β-内酯环，奥利司他胶囊对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍)。

奥利司他胶囊在肥胖患者中进行的研究显示，奥利司他胶囊在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。奥利司他胶囊由于几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，奥利司他胶囊的全身的药代动力学也不能检测。

奥利司他胶囊的药物过量：在体重正常者及肥胖者中的研究显示，口服奥利司他胶囊单剂0.8g以及每日三次每次0.4g服用15天未见有意义的不良事件。并且，肥胖者服用奥利司他0.24g每日三次，连续6个月，并没有观察到有意义的不良事件。上市后，未出现因过量用药而产生不良事件或产生的不良事件与推荐剂量所产生的不良事件状况相似。如果发出现明显过量服用本品，应对病人作24小时观察。根据人体和动物试验，奥利司他因为抑制脂肪酶而引起的全身性反应是迅速可逆的。

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（实习编缉：张桂平)