立普妥与环孢霉素合用是怎样呢？

来源：方舟健客发布时间：2015/12/17 14:59:24

导读：

立普妥为白色椭圆形薄膜衣片。立普妥用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治。那么，立普妥与环孢霉素合用是怎样呢？

立普妥口服后吸收迅速；立普妥1-2小时内血浆浓度达峰。立普妥吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。立普妥由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它β氧化产物。立普妥的体外试验中，邻位和对位羟基化代谢产物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与立普妥相当。

立普妥与溶液剂相比，立普妥的生物利用度为95%-99%。立普妥的绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。立普妥的全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首过效应。立普妥与早餐给药相比，晚上给药血浆浓度稍低（Cmax和AUC约30%）。然而，无论一天中何时给药，低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的。

立普妥对HMG-CoA还原酶抑制活性约70%是由活性代谢性产生。立普妥的体外研究显示了细胞色素P4503A4在阿托伐他汀代谢中的重要性，同时服用已知的同工酶抑制剂红霉素与人体内立普妥的血浆浓度增加相一致。立普妥在动物中，邻位-羟基代谢产物经过进一步的葡萄醛酸化过程。

立普妥与环孢霉素合用：阿托伐他汀及其代谢产物是OATP1B1载体的底物。OATP1B1抑制剂(如环孢霉素)能增加阿托伐他汀的生物利用度。与阿托伐他汀单独用药比较，立普妥10mg与环孢霉素5.2mg/kg/日联合应用使阿托伐他汀的AUC显著增加。在立普妥与环孢菌素必须合用的情况下立普妥的剂量不应该超过10mg

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（实习编缉：钟丽冰）

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