立普妥与CYP3A4强抑制剂合用会怎样呢？

来源：方舟健客发布时间：2015/12/17 14:52:20

导读：

立普妥用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治。那么，立普妥与CYP3A4强抑制剂合用会怎样呢？

立普妥的平均分布容积约为381L。立普妥98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。立普妥的血液/血浆比约为0.25提示仅有少量药物渗透入红细胞内。立普妥口服后吸收迅速；立普妥1-2小时内血浆浓度达峰。立普妥吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。

立普妥根据在大鼠中的观察。立普妥可能分泌入人乳中。立普妥主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除。立普妥似无明显的肝肠再循环。立普妥的平均血浆消除半衰期约为14小时。立普妥活性代谢产物的作用立普妥对HMG-CoA还原酶的半衰期约20-30小时。立普妥口服给药后，尿回收率不到给药量的2%。

立普妥与溶液剂相比，立普妥的生物利用度为95%-99%。立普妥的绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。立普妥的全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首过效应。立普妥与早餐给药相比，晚上给药血浆浓度稍低（Cmax和AUC约30%）。然而，无论一天中何时给药，低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的。

立普妥与CYP3A4强抑制剂合用：立普妥通过细胞色素P4503A4代谢。立普妥与CYP3A4强抑制剂联合用药可引起阿托伐他汀血浆浓度升高。药物相互作用的程度和作用增强取决于不同产品对CYP3A4的影响程度。

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（实习编缉：钟丽冰）

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