药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,不同的情行下要注意的问题也是不一样的,那么,沙格列汀片会引起皮肤疾病吗?
不推荐根据患者性别调整用药剂量。男性和女性的沙格列汀药代动力学无明显差异。与男性相比,女性暴露于活性代谢物的量高于男性约25%,但是这种差异可能没有临床意义。在群体药代动力学分析中,性别不是沙格列汀或其代谢物表观清除率的显著协变量。
在体外研究中,沙格列汀及其主要活性代谢物既不抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4,也不诱导CYP1A2、2B6、2C9或3A4。因此,与经这些酶代谢的药物联合使用时,沙格列汀及其主要代谢物可能不会改变这些药物的代谢清除率。沙格列汀是P-糖蛋白的底物,但不是P-糖蛋白的显著抑制剂或诱导剂。体外试验中,沙格列汀及其活性代谢物在人血浆中的蛋白结合率可以忽略不计。因此,蛋白结合不会对沙格列汀或其他药物的药代动力学产生有意义的影响。
沙格列汀的代谢主要由CYP3A4/5介导。沙格列汀的主要代谢产物也是DPP-4抑制剂,其抑制活性作用是沙格列汀的二分之一。因此,CYP3A4/5强抑制剂和强诱导剂能改变沙格列汀及其代谢物的药代动力学。
皮肤疾病:有报告在猴子的非临床毒理学试验中发现,猴的四肢出现溃疡和坏死性皮肤损伤。尽管在临床上并未发现皮损的发生率升高,但糖尿病并发皮损的患者使用沙格列汀的临床经验有限。上市后报告显示在使用DPP4抑制剂类的患者中出现了皮疹,因此皮疹也被列为沙格列汀的不良反应之一。在糖尿病患者的日常管理中,建议观察皮肤是否存在水泡,皮疹和溃疡。
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(实习编辑:李建雄)
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