药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么,沙格列汀片与辛伐他汀合用可以的吗?
5mg每日1次给药后,沙格列汀的中位达峰时间(Tmax)为2小时,沙格列汀活性代谢物Tmax为4小时。与空腹相比,高脂饮食后给药能使沙格列汀的Tmax延长约20min。沙格列汀餐后给药比空腹给药的AUC值提高27%。沙格列汀可与食物同时服用或分开服用。
有报告在猴子的非临床毒理学试验中发现,猴的四肢出现溃疡和坏死性皮肤损伤。尽管在临床上并未发现皮损的发生率升高,但糖尿病并发皮损的患者使用沙格列汀的临床经验有限。上市后报告显示在使用DPP4抑制剂类的患者中出现了皮疹,因此皮疹也被列为沙格列汀的不良反应之一。在糖尿病患者的日常管理中,建议观察皮肤是否存在水泡,皮疹和溃疡。
2型糖尿病患者给予沙格列汀后,对DPP4活性的抑制作用能维持24小时。口服糖负荷或进餐后,DPP4的这种抑制作用能使循环中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍,同时降低胰高糖素浓度,刺激胰腺β细胞葡萄糖依赖性释放胰岛素。胰岛素释放的增加和胰高糖素的减少导致空腹血糖浓度降低,口服糖负荷时或餐后血糖漂移减少。
沙格列汀片与辛伐他汀合用::沙格列汀(10mg/次/日)和辛伐他汀(40mg/次/日)多次联合给药后,辛伐他汀的药代动力学没有变化。辛伐他汀是一种CYP3A4/5底物。因此,沙格列汀不会抑制或诱导CYP3A4/5介导的代谢作用。
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(实习编辑:李建雄)