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沙格列汀片与利福平合用可以的吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/17 11:24:44
    导读:沙格列汀(5mg)单次给药联合利福平(600mg每天1次维持在稳态)给药后,沙格列汀的Cmax和AUC值分别降低53%和76%,相应的活性代谢物Cmax增加(39%),但血浆AUC无明显改变。

合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。那么,沙格列汀片利福平合用可以的吗?

5mg每日1次给药后,沙格列汀的中位达峰时间(Tmax)为2小时,沙格列汀活性代谢物Tmax为4小时。与空腹相比,高脂饮食后给药能使沙格列汀的Tmax延长约20min。沙格列汀餐后给药比空腹给药的AUC值提高27%。沙格列汀可与食物同时服用或分开服用。

沙格列汀通过肾和肝排泄。单次给予5mg14C-沙格列汀后,尿中排泄出的沙格列汀、沙格列汀活性代谢物、总放射性物分别为给药剂量的24%、36%和75%。沙格列汀的平均肾清除率(~230mL/min)大于平均肾小球滤过率(~120mL/min),提示存在主动的肾脏清除。总共有22%的放射性物质在粪便中回收,提示部分沙格列汀通过胆汁排泄和/或部分未吸收的药物经胃肠道排泄。健康志愿者单次口服沙格列汀5mg后,沙格列汀及其活性代谢物的平均血浆半衰期(t1/2)分别为2.5小时和3.1小时。

沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,可降低肠促胰岛激素的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后,从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素,而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素,从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降,但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。

沙格列汀片与利福平合用:沙格列汀(5mg)单次给药联合利福平(600mg每天1次维持在稳态)给药后,沙格列汀的Cmax和AUC值分别降低53%和76%,相应的活性代谢物Cmax增加(39%),但血浆AUC无明显改变。

如您想对本品有进一步的了解,您可以到方舟健客咨询在线客服,或者拨打我们的热线电话400-086-5111。我们将为你提供优质的服务!

(实习编辑:李建雄)

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