奥氮平口崩片如果需要采用2.5mg作为增加剂量的梯度,应该使用再普乐普通片。那么,奥氮平口崩片的药代动力学是什么?下面让小编为你介绍吧。
奥氮平口崩片的药代动力学是:
奥氮平口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度,并且不受进食影响。在1~20mg剂量范围内,奥氮平的血浆浓度与剂量成比例地线性上升。健康成人一次口服本品12mg后,血药峰值浓度平均为11mg/L;终末消除半衰期为33小时,血浆清除率为18~27L/小时。性别、年龄和吸烟状况对奥氮平的半衰期和清除率有一定影响,但影响幅度与个体间的整体变异相比并不大。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢;主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。这两种代谢产物的体内药理活性均显著小于奥氮平。约75%的奥氮平以代谢产物的形式从尿、粪中排出。严重肾功能受损不影响奥氮平的平均半衰期和血浆清除率,而轻度肝功能损害和吸烟使清除率下降。在7~1000mg/ml血药浓度范围内,奥氮平的血浆蛋白结合率为93%;主要是与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。
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(实习编辑:卢锦锐)
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