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达沙替尼片与克拉霉素可合用?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/16 11:23:25
    导读:体外研究表明,达沙替尼是CYP3A4的底物。达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物(例如克拉霉素)同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此,在接受达沙替尼治疗的患者中,不推荐经全身给予强效的CYP3A4抑制剂。

合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。那么,达沙替尼片克拉霉素可合用?

该药主要通过粪便清除,大部分是以代谢产物的形式。单次口服[[sup]14[/sup]C]标记的达沙替尼后,大约89%剂量在10天内清除,其中分别有4%和85%放射性从尿液和粪便中回收。原形的达沙替尼分别占尿液和粪便中剂量的0.1%和19%,其余的剂量为代谢产物。

一项达沙替尼单剂量药代动力学研究本品对肝功能损害的影响,该研究比较了8名中度肝损害受试者接受50mg剂量,5名重度肝损害受试者接受20mg剂量,其剂量相当于健康受试者接受70mg剂量。对于相当于调整剂量为70mg的中度肝损害受试者,其达沙替尼平均Cmax和的AUC与正常肝功能受试者相比,分别减少了47%和8%。对于相当于调整剂量为70mg的重度肝损害受试者,其达沙替尼平均Cmax和的AUC与正常肝功能受试者相比,分别减少了43%和28%。

体外研究表明,达沙替尼是CYP3A4的底物。达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物(例如克拉霉素)同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此,在接受达沙替尼治疗的患者中,不推荐经全身给予强效的CYP3A4抑制剂。

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(实习编辑:王博英)
 

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