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达沙替尼片与利托那韦可合用?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/16 11:20:47
    导读:体外研究表明,达沙替尼是CYP3A4的底物。达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物(例如利托那韦)同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此,在接受达沙替尼治疗的患者中,不推荐经全身给予强效的CYP3A4抑制剂。

药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么,达沙替尼片与利托那韦可合用?

目前尚无充分的达沙替尼用于妊娠妇女的数据。动物研究已经证实了该药的生殖毒性。达沙替尼对人体的潜在危险尚不明确。除非有明确的需要,否则本品不应用于妊娠妇女。如果在妊娠期间服用该药,那么患者必须被告知其对胎儿的潜在危险。

非临床研究中,在低于在人体内进行达沙替尼治疗时所观察到的血药浓度下,在大鼠和家兔中观察到胚胎-胎仔毒性。观察到大鼠出现胎儿死亡。在大鼠和家兔接受的达沙替尼最低检测剂量(大鼠:2.5mg/kg/天[15mg/m[sup]2[/sup]/天]和家兔:0.5mg/kg/天[6mg/m[sup]2[/sup]/天])下,能够导致胚胎-胎仔毒性。这些给药剂量在大鼠和家兔产生的母体AUC分别是105ng?hr/mL(0.3倍于人类女性接受70mg每日2次之后获得的AUC)和44ng?hr/mL(0.1倍于人类AUC)。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形(肩胛骨、肱骨、股骨、桡骨、肋骨、锁骨),骨化程度降低(胸骨;胸椎、腰椎和骶椎;前趾骨;骨盆和舌骨体),水肿和小肝。

体外研究表明,达沙替尼是CYP3A4的底物。达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物(例如利托那韦)同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此,在接受达沙替尼治疗的患者中,不推荐经全身给予强效的CYP3A4抑制剂。

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(实习编辑:王博英)

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