药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么,达沙替尼片与匹莫齐特可合用?
该药主要通过粪便清除,大部分是以代谢产物的形式。单次口服[[sup]14[/sup]C]标记的达沙替尼后,大约89%剂量在10天内清除,其中分别有4%和85%放射性从尿液和粪便中回收。原形的达沙替尼分别占尿液和粪便中剂量的0.1%和19%,其余的剂量为代谢产物。
一项达沙替尼单剂量药代动力学研究本品对肝功能损害的影响,该研究比较了8名中度肝损害受试者接受50mg剂量,5名重度肝损害受试者接受20mg剂量,其剂量相当于健康受试者接受70mg剂量。对于相当于调整剂量为70mg的中度肝损害受试者,其达沙替尼平均Cmax和的AUC与正常肝功能受试者相比,分别减少了47%和8%。对于相当于调整剂量为70mg的重度肝损害受试者,其达沙替尼平均Cmax和的AUC与正常肝功能受试者相比,分别减少了43%和28%。
达沙替尼与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。因此,当达沙替尼与已知具有较窄治疗指数的CYP3A4底物(如匹莫齐特)同时使用时应当谨慎。
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(实习编辑:王博英)
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