盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1000倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。那么在使用盐酸多奈哌齐片时需要注意什么?
盐酸多奈哌齐片能够治疗轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。临床试验中阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服5mg或10mg盐酸多奈哌齐,服药后达稳态时乙酰胆碱酯酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制63.6%和77.3%。盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶(AchE)的作用与ADAS-cog量表的变化有关。这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。因此,不能认为盐酸多奈哌齐对疾病的发展起到任何作用。
为了保障盐酸多奈哌齐片药效得以发挥,同时避免患者因为用药不当而对自身造成不必要的伤害,患者在使用盐酸多奈哌齐时,应当注意以下几点:
1、应当由在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐片的治疗。通过公认的标准来诊断,只有当患者有可靠的照料者,并能够经常监控病人服药时才能开始多奈哌齐的治疗。
2、治疗可以一直持续,只要对病人的益处一直存在。每个病人对多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人,其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如与年龄相关的认知功能退化)病人应用盐酸多奈哌齐片的效果还未全面观察。
3、麻醉:本药为胆碱酯酶抑制剂,麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。
4、心血管系统:胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓),患有病窦综合征或其它室上性心脏传导疾病患者需尤其注意。曾有晕厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些患有心脏传导阻滞或长期窦性间隙的病人。
5、消化系统:对于患溃疡病的危险性增大的病人,如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的病人应监测其症状。但在本药的临床试验中,与安慰剂相比,消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。
6、泌尿生殖系统:拟胆碱药物可引起膀胱排出受阻,但在本药临床试验中未见此作用。
7、神经系统:拟胆碱作用可能引起癫痫大发作,但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。
8、呼吸系统:因其拟胆碱作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用胆碱酯酶抑制剂。服用盐酸多奈哌齐片时,应避免合用其他乙酰胆碱酯酶抑制剂,胆碱能系统的激动或拮抗剂。
9、对驾驶及机械操作能力的影响:阿尔茨海默型痴呆本身可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外,多奈哌齐可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛,主要是开始服用药物或增加药物剂量时。应当根据患者的病情决定其能否继续驾驶及操作复杂机器。
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(实习编辑:赖柳君)
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