派迪生米氮平片的主要成份为米氮平。派迪生米氮平片为两面凸起的椭圆形片剂,其中一面有“Organon”字样,另一面有代码。15mg和30mg片剂上有刻痕。那么,派迪生米氮平片会出现疲乏症状吗?
派迪生米氮平片在脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。派迪生米氮平片对肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。派迪生米氮平片的抗组织胺受体(H1)特性起着镇静作用。派迪生米氮平片有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,派迪生米氮平片对心血管系统无影响。派迪生米氮平片口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),派迪生米氮平片约2小时后血浆浓度达到高峰。派迪生米氮平片约85%与血浆蛋白结合。派迪生米氮平片的平均半衰期为20-40小时,偶见长达65小时,派迪生米氮平片在年轻人中也偶见较短的半衰期。
派迪生米氮平片的清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。派迪生米氮平片的血药浓度在服药3-4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象发生。派迪生米氮平片同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体,派迪生米氮平片的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。派迪生米氮平片在所推荐的剂量范围内,派迪生米氮平片的药代动力学形式为线性。派迪生米氮平片大多被代谢,并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。派迪生米氮平片主要生化方式为脱甲基及氧化反应,随后是结合反应。
在派迪生米氮平片随机、安慰剂对照临床试验中,报道最常见的发生率超过5%的不良反应包括:嗜睡、镇静、口干、体重增加、食欲增加、头晕和疲乏。此外,根据在美国进行的对照临床试验结果,最常见的与本品使用有关(发生率为5%或以上)并且不同于安慰剂组患者发生率(本品治疗的发生率至少是安慰剂治疗的两倍)的不良事件有:嗜睡、食欲增加、体重增加和头晕。
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(实习编缉:钟燕冰)
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