普特彼每克含他克莫司0.03%或0.1%(w/w),软膏基质为矿物油、石蜡、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蜡。那么,普特彼软膏会引起哪些局部症状吗?
普特彼适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,普特彼作为短期或间歇性长期治疗。普特彼0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人,但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。
普特彼已被证实可以抑制T淋巴细胞活化,普特彼首先与细胞内蛋白FKBP-12结合,形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物。普特彼具有抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性。普特彼可以阻止活化T细胞核转录因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如IL-2,γ干扰素)。
普特彼治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。普特彼的作用机制已有一定了解,但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。普特彼还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-的基因的转录,所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。普特彼可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放,下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。
外用普特彼可能会引起局部症状,如皮肤烧灼感(灼热感、刺痛、疼痛)或癌痒。局部症状最常见于使用普特彼软膏的最初几天,通常会随特应性皮炎受累皮肤好转而消失。应用0.1%普特彼软膏治疗时.90%的皮肤烧灼感持续时间介于2分钟至3小时(中位时问为15分钟)之间.90%的癌痒症状持续时间介于3分钟至10小时(中位时间为20分钟)之间。
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(实习编缉:邵泽妹)
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