使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，如配配伍禁忌，药物过量，药理作用等等，那么，来曲唑片的药理毒理是怎样的？

来曲唑片的药理毒理：

药理作用

由于乳腺肿瘤组织的生长依赖于雌激素的存在，因此消除雌激介导的刺激作用是肿瘤获得缓解的前提。在绝经后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的，它可将肾上腺产生的雄激素，主要是雄烯二酮和睾丸酮转化为雌酮（E1）和雌二醇（E2）。因此可以通过特异性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周围组织和肿瘤组织本身中的生物合成。

来曲唑是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂，它可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合，从而抑制芳香化酶，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。

在健康绝经后女性中，单次应用0.1、0.5、2.5mg的来曲唑，可以分别从基线水平将雌酮和雌二醇的血清浓度降低75-78%和78%。在48-78小时可达到最强效果。

在绝经后晚期乳腺癌患者中，所有接受每日0.1-5mg剂量的患者，其血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。当剂量达到0.5mg或更高时，很多雌酮和硫酸雌酮的值低于检测限，表明在此剂量水平可能得到更高的抑制率。在所有接受治疗的患者中，药物在治疗过程中对雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。

未观察到对肾上腺皮质激素合成的抑制作用。绝经后患者每日接受0.1-5mg来曲唑治疗后，无论是可的松、醛固酮、11-脱氧可的松、17-羟孕酮和ACTH的血浆浓度，还是血浆肾素活性均无临床上的相关改变。健康绝经后女性接受每日0.1、0.25、0.5、1、2.5和5mg来曲唑治疗6周和12周后，ACTH刺激实验显示醛固酮或可的松的合成没有减少。因此，不必补充糖皮质激素和盐皮质激素。

健康绝经后女性接受单次0.1、0.5和2.5mg来曲唑后，血浆中雄激素浓度（雄烯二酮和睾丸酮）未发现变化；绝经后患者接受每日0.1-5mg来曲唑治疗后，血浆中雄烯二酮的浓度也未发现变化。这表明，抑制雌激素的生物合成并不会导致雄激素前体的聚集。患者接受来曲唑治疗对血浆LH和FSH的水平并无负面影响，通过TSH、T4和T3的摄取实验证实，它同样不会对甲状腺功能产生影响。

毒理研究

对幼年大鼠进行的研究中，来曲唑的药理作用引起骨骼、神经内分泌和生殖系统改变。

雄性大鼠自最低剂量（0.003mf/Kg/日）骨骼生长和成熟降低，雌性大鼠自最低剂量（0.003mf/Kg/日）骨骼生长和成熟增加。在该剂量下雌性大鼠的骨矿密度（BMD）也降低。在同一项研究中，所有剂量的实验动物生育力均下降，并伴有脑垂体肥大、睾丸改变，包括输精管上皮退行性变和雌性大鼠生殖道萎缩。除了雌性大鼠骨骼大小及雄性大鼠睾丸的形态学改变，所有的影响均是（部分）可逆的。

来曲唑致突变作用的体外和体内研究，未显示其有任何遗传毒性作用。

在为期104周的大鼠致癌性研究中，在雄性大鼠未观察到治疗相关的肿瘤。在雌性大鼠，所有剂量来曲唑试验动物的良性和恶性乳腺肿瘤的发生率均下降。

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（实习编辑：李亚君）