不良反应是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中,发生与治疗目的无关的有害反应。那么,来曲唑片会出现疲劳吗?
由于乳腺肿瘤组织的生长依赖于雌激素的存在,因此消除雌激介导的刺激作用是肿瘤获得缓解的前提。在绝经后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的,它可将肾上腺产生的雄激素,主要是雄烯二酮和睾丸酮转化为雌酮(E1)和雌二醇(E2)。因此可以通过特异性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周围组织和肿瘤组织本身中的生物合成。
来曲唑是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂,它可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。
来曲唑主要的消除途径为转变为无药理活性的甲醇代谢物(清除率=2.1L/h),接近95%的总血浆清除率,但与肝脏血流(约为90L/h)相比这个速度相对较慢。细胞色素P450同功酶3A4和2A6可将来曲唑转化为这种代谢产物。少量未检测出的代谢物的生成,以及直接经肾脏和粪便排出的药物在来曲唑的总清除中只占很小的一部分。健康绝经后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C标记的来曲唑2.5mg后,从尿液中回收的放射活性物质为应用剂量的88.2±7.6%,而粪便中的为3.8±0.9%。直到用药后216小时,从尿液中收集到的放射活性物质至少有75%(84.7±7.8%)为葡萄糖醛酸化的甲醇代谢物,约9%为两种未测定的代谢物,6%为原形的来曲唑。
来曲唑片的不良反应有骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等。
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(实习编辑:李亚君)
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