来曲唑片的主要成分：来曲唑。化学名称：4，4'[（1H-1，2，4-三唑-1-基）-亚甲基]-双-苄腈。分子式：C17H11N5，分子量：285.3。那么，来曲唑片会导致面部潮红吗？

体外研究发现，来曲唑可抑制细胞色素P450同功酶2A6，并轻度抑制2C19。当应用药物的活性主要依赖这些同功酶时，同时应用这些治疗指数很窄的药物应非常谨慎。CYP2A6酶在药物代谢中并不起主要作用。体外实验发现，当来曲唑的浓度接近血浆稳态浓度的100倍时，它并不对安定（CYP2C19的底物）的代谢产生明显影响。因此临床上不太可能产生与CYP2C19相关的相互作用。

来曲唑是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂，它可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合，从而抑制芳香化酶，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。在健康绝经后女性中，单次应用0.1、0.5、2.5mg的来曲唑，可以分别从基线水平将雌酮和雌二醇的血清浓度降低75-78%和78%。在48-78小时可达到最强效果。

60%的来曲唑与血浆蛋白结合，主要是白蛋白（55%）。来曲唑在红细胞中的浓度是其血浆浓度的80%。应用[sup]14[/sup]C标记的来曲唑2.5mg后，血浆中82%的放射活性物质为原形药物，因此全身的代谢产物很少。来曲唑在组织中分布迅速、广泛，稳态时的表观分布容积为1.87±0.47L/kg。

来曲唑片的不良反应有骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等。

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（实习编辑：李亚君）