来曲唑片适应症为对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗,此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗,此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者,这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。那么,对于绝经状态不明的患者用来曲唑片可以的吗?
未观察到对肾上腺皮质激素合成的抑制作用。绝经后患者每日接受0.1-5mg来曲唑治疗后,无论是可的松、醛固酮、11-脱氧可的松、17-羟孕酮和ACTH的血浆浓度,还是血浆肾素活性均无临床上的相关改变。健康绝经后女性接受每日0.1、0.25、0.5、1、2.5和5mg来曲唑治疗6周和12周后,ACTH刺激实验显示醛固酮或可的松的合成没有减少。因此,不必补充糖皮质激素和盐皮质激素。
来曲唑在胃肠道吸收迅速、完全。平均绝对生物利用度为99.9%,同时进食可轻度降低来曲唑的吸收率,但对其吸收程度(AUC)无影响。因此,来曲唑可在进食前、后或同时服用。
60%的来曲唑与血浆蛋白结合,主要是白蛋白(55%)。来曲唑在红细胞中的浓度是其血浆浓度的80%。应用[sup]14[/sup]C标记的来曲唑2.5mg后,血浆中82%的放射活性物质为原形药物,因此全身的代谢产物很少。来曲唑在组织中分布迅速、广泛,稳态时的表观分布容积为1.87±0.47L/kg。
对于绝经状态不明的患者,在用来曲唑片治疗之前须检查患者的LH、FSH和/或雌二醇水平从而确定其绝经状态。
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(实习编辑:李亚君)
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