氯氮平片本品为淡黄色片。为口服 从小剂量开始,首次剂量为一次25mg(1片),一日2~3次,逐渐缓慢增加至常用治疗量一日200~400mg(8-16片),高量可达一日600mg(24片)。维持量为一日100~200mg(4-8片)。那么,氯氮平片禁用于哪些患者呢?
氯氮平片本品系二苯二氮杂卓类抗精神病药。对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,此外还有抗胆碱(M1),抗组胺(H1)及抗肾上腺素受体作用,极少见锥体外系反应,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,具有强大镇静催眠作用。
氯氮平片不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不宜作为首选药。
氯氮平片口服吸收迅速,几乎完全。吸收后迅速广泛分布到各组织,可通过血脑屏障。蛋白结合率高达95%。服药后2.5(1-6)小时血药浓度达峰值,8-10日达稳态血药浓度,稳态浓度为319(102-771)ng/ml。单一剂量75mg的排除时间为8(4-12)小时,给予100mg每日2次达稳态时,排除时间为12(4-66)小时。作用持续时间为4-12小时。经肝脏首过代谢,代谢物的活性很低或无活性,50%由尿排泄,30%随粪便排出。
对本品严重心、肝、肾疾患、昏迷、谵妄、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制或白细胞减少者禁用。对本品过敏者禁用氯氮平片。
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(实习编辑:林旋)
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