盐酸氟西汀分散片为白色椭圆形片。用于强迫症。成人及老年患者:每日20mg—60mg。推荐的起始剂量为每日20mg。那么,盐酸氟西汀分散片的药代动力学是有哪些呢?
盐酸氟西汀分散片的主要成份是盐酸氟西汀。化学名:(±)-N-甲基-3-苯基-3-[(α、α、α-三氟-P-甲苯基)-氧代]丙胺盐酸盐。分子式:C17H18F3NO?HCL。分子量:345.79。
盐酸氟西汀分散片的药理作用是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,这可能解释其作用机理。氟西汀对其它受体,如α1-,α2-,和β肾肾上腺素能;5一羟色胺能;多巴胺能;组胺能1;毒蕈碱能:GABA受体几乎没有结合力。
盐酸氟西汀分散片神经性贪食症成人及老年患者:推荐剂量为每日60mg。神经性贪食症的长期疗效(超过3月)尚未证实。
盐酸氟西汀分散片的药代动力学是:
吸收--氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。
分布--氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(表观分布容积20~40l/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周时相似。
代谢--氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性药代动力学方程。服药后6~8小时达到血浆峰浓度。氟西汀主要经多态的CYP2D6酶代谢。氟西汀基本由肝脏代谢,通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。
清除--氟西汀的消除半衰期为4~6天,而去甲氟西汀则为4~16天。较长的半衰期使得停药后仍能维持5~6周的疗效。本品主要(大约60%)经肾脏排泄。氟西汀可分泌至母乳。
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(实习编缉:陈志方)
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