药代动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。
那么,他卡西醇软膏的药代动力学是怎样?
他卡西醇软膏(萌尔夫)为白色或微黄色软膏。本品每1g中含他卡西醇2微克。主要用于治疗寻常性银屑病(俗称牛皮癣)。
他卡西醇软膏(萌尔夫)的药代动力学:
对健康成年男子及银屑病患者,以他卡西醇的软膏进行一次20~80mg或进行每日40~80mg连续7天经皮给药试验得到、对健康成人男子12例中3例的血清中检出他卡西醇(26~33pg/mL),对银屑病患者(n=17)全例均在检出界限以下(25pg/mL)。
(动物药代研究)
1.吸收
对无毛白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,涂抹24小时以后的血浆中放射能浓度所得半衰期为1.34日。
2.分布
给大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,涂抹部位的皮肤中发现有高浓度的原形药。且在肝脏、小肠组织内确认有比较高的浓度。
3.代谢
对大白鼠及狗皮下给他卡西醇、或对大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,在血浆中观察到原形药及代谢物1a,24(R),25(OH)3D3。
4.排泄
对大白鼠及狗皮下给他卡西醇时,分别在第10天及第11天为止由尿中的排泄约为18%及13%、粪便中排泄约为76%及81%。
又对大白鼠进行一次(24小时涂抹)及连续7天经皮涂抹时,分别在一次涂抹11天后及最终涂抹终了后6天为止的尿粪中的排泄约为30%,与皮下给药相同以粪中排泄为主。
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(实习编辑:陈生)
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