奥卡西平片作为抗癫痫的一线用药，本品可长期应用，无严重不良反应，而且长期应用奥卡西平片对癫痫儿童的认知功能无影响。那么奥卡西平片的药理毒理有什么？

奥卡西平片吸收性良好，通过胃肠道快速吸收，服用膜衣片时至少95%的剂量被吸收。奥卡西平迅速且几乎完全地降解为药理活性成份10，11-二氢-10-羟基-卡马西平(单羟基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血浆峰值浓度Cmax为31.5umol/L，相应的达峰时间为5小时。而且食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率，因此，奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。

奥卡西平主要由其10-单羟基代谢产物（MHD）发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确，但体外电生理研究提示，奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道，稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜，抑制神经元反复放电，减少神经冲动的突触传递。另外，奥卡西平的抗惊厥作用还与增加钾离子电导和调节高电压激活的钙离子通道有关。奥卡西平及MHD与脑内神经递质或调节受体位点无明显作用。奥卡西平及MHD在动物模型中具有抗惊厥作用，能抑制电刺激诱导的强直性发作和药物诱导的阵挛性发作，并能消除恒河猴慢性局灶性发作或减少复发的频率。在最大电休克试验中，小鼠和大鼠给予奥卡西平或MHD分别为5天和4周，未产生耐受性。

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（实习编辑：赖柳君）