盐酸伐地那非片的主要成份为盐酸伐地那非,盐酸伐地那非片为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,盐酸伐地那非片可以用于低血压患者吗?
盐酸伐地那非片口服给药后迅速吸收,禁令状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),盐酸伐地那非片的达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。盐酸伐地那非片由于显著的首过效应,盐酸伐地那非片口服后的平均绝对生物利用度大约是15%。盐酸伐地那非片在推荐剂量5-20mg范围内,盐酸伐地那非片口服后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。
盐酸伐地那非片主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。盐酸伐地那非片血浆消除半衰期大约为4-5小时。盐酸伐地那非片的体内主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。盐酸伐地那非片的体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。
盐酸伐地那非片的血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。盐酸伐地那非片的代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,盐酸伐地那非片在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。
盐酸伐地那非片对于下列情况的患者,伐地那非的安全性尚未研究,除非有进一步的资料才推荐使用伐地那非:严重肝病,需透析的晚期肾病,低血压(静息收缩压[90mmHg),近期患有脑卒中或心肌梗死(6个月内),不稳定型心绞痛,家族退行性眼部疾病如色素性视网膜炎。
建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药,如有疑问,欢迎拨打方舟健客药店的服务热线400-086-5111,方舟健客将有专家为你解答,祝君早日康复,生活愉快,谢谢。
(实习编缉:钟燕冰)
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