盐酸伐地那非片的主要成份为盐酸伐地那非,盐酸伐地那非片为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,盐酸伐地那非片的合并用药有哪些呢?
盐酸伐地那非片主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。盐酸伐地那非片血浆消除半衰期大约为4-5小时。盐酸伐地那非片的体内主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。盐酸伐地那非片的体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。
盐酸伐地那非片的血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。盐酸伐地那非片的代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,盐酸伐地那非片在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。
盐酸伐地那非片口服给药后迅速吸收,禁令状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),盐酸伐地那非片的达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。盐酸伐地那非片由于显著的首过效应,盐酸伐地那非片口服后的平均绝对生物利用度大约是15%。盐酸伐地那非片在推荐剂量5-20mg范围内,盐酸伐地那非片口服后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。盐酸伐地那非片的合并用药是:
某些患者同时服用伐地那非和α-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。只有当患者接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定时,才能合并用药。对于接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定的患者,应用伐地那非的剂量应为最低推荐起始剂量5mg,并可在任意时间服用坦洛新。当伐地那非与其它α-受体阻滞剂合并用药时,应有一定的服药间歇。对于已服用最佳剂量伐地那非的患者,应用α-受体阻滞剂应从最低剂量开始。对于服用PDF5抑制剂(包括伐地那非)的患者,α-受体阻滞剂剂量的增加可能会引起患者血压进一步下降。
服用某些CYP3A4抑制剂的患者可能需调整伐地那非的剂量(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、茚地那韦和红霉素)。
同时使用红霉素时,伐地那非的最大剂量不超过5mg。服用酮康唑、伊曲康唑时,伐地那非的最大剂量不得超过5mg。当酮康唑、伊曲康唑的剂量超过200mg时,不能服用伐地那非。避免同时服用强效CYP3A4抑制剂茚地那韦和利托那韦。
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(实习编缉:钟燕冰)
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