盐酸伐地那非片为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,盐酸伐地那非片的使用方法有哪些呢?
盐酸伐地那非片对PDE5的抑制作用远远高于对其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。盐酸伐地那非片在体外试验中,盐酸伐地那非片通过增加离体人阴茎海绵体的cGMP水平来松弛平滑肌。
盐酸伐地那非片在清醒的兔试验中,盐酸伐地那非片使阴茎勃起的作用依赖于内源性一氧化氮合酶的水平,且该作用能被一氧化氮供体加强。盐酸伐地那非片通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),盐酸伐地那非片能增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放,使得平滑肌松弛。
盐酸伐地那非片可以增加人体阴茎海绵体血流,从而增强性刺激的自然反应。盐酸伐地那非片的酶纯化试验表明,盐酸伐地那非片是一种高效,高选择性的PDE5抑制剂,盐酸伐地那非片对人体PDE5的IC50为0.7nM。盐酸伐地那非片的使用方法是:
推荐剂量:推荐开始剂量为10mg,在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中,性交前4-5小时服用,仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。
剂量范围:根据药效和耐受性,剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。
肝损害:轻度肝损害的患者(Child-PughA)不需调整剂量;中度肝损害患者(Child-PughB),由于伐地那非的清除率减少,建议起始剂量为5mg,随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg;重度肝损害患者(Child-PughC)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。
肾损害:轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学研究尚未进行。
合并用药:某些患者同时服用伐地那非和α-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。只有当患者接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定时,才能合并用药。对于接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定的患者,应用伐地那非的剂量应为最低推荐起始剂量5mg,并可在任意时间服用坦洛新。当伐地那非与其它α-受体阻滞剂合并用药时,应有一定的服药间歇。对于已服用最佳剂量伐地那非的患者,应用α-受体阻滞剂应从最低剂量开始。对于服用PDF5抑制剂(包括伐地那非)的患者,α-受体阻滞剂剂量的增加可能会引起患者血压进一步下降。服用某些CYP3A4抑制剂的患者可能需调整伐地那非的剂量(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、茚地那韦和红霉素)。
同时使用红霉素时,伐地那非的最大剂量不超过5mg。服用酮康唑、伊曲康唑时,伐地那非的最大剂量不得超过5mg。当酮康唑、伊曲康唑的剂量超过200mg时,不能服用伐地那非。避免同时服用强效CYP3A4抑制剂茚地那韦和利托那韦。
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(实习编缉:钟燕冰)
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