炔雌醇环丙孕酮片(达英-35)是避孕药,本品也可用于治疗妇女雄激素依赖性疾病,例如痤疮,特别是明显的类型,和伴有皮脂溢,炎症或形成结节的痤疮(丘疹脓泡性痤疮、结节囊肿性痤疮)、妇女雄激素性脱发、轻型多毛症、以及多囊卵巢综合征患者的高雄性激素表现。那么,炔雌醇环丙孕酮片药代动力学是什么呢?
本品是一种常见的口服避孕药,是由人工合成的雌激素和孕激素配制成的,这种方法避孕的成功率极高。经过长年的研究和改良,目前口服避孕药的副作用已经非常轻微了,只是在刚开始时可能会有早孕反应。
本品的药代动力学是:醋酸环丙孕酮吸收口服醋酸环丙孕酮后吸收迅速而且完全。单次服药约1.6小时后达到血清峰浓度15ng/ml。生物利用度约为88%。分布醋酸环丙孕酮几乎专一性地与血清白蛋白结合。血药总含量中仅有3.5%-4.0%以游离类固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素结合球蛋白(SHBG)的增加并不影响醋酸环丙孕酮的血清蛋白结合。酸环丙孕酮的表现分布容积约为986+/-437L。代谢醋酸环丙孕酮几乎能完全代谢。发现的血浆主要代谢产物为15β-OH-CPA,它是通过细胞色素P450酶CYP3A4形成。
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(实习编辑:陈琳)
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