枸地氯雷他定片的主要成份为地氯雷他定。枸地氯雷他定片为浅蓝色圆形薄膜衣片,有压痕。那么,枸地氯雷他定片会出现心动过速吗?
枸地氯雷他定片可与血浆蛋白中等程度结合(83%-87%)。枸地氯雷他定片每日一次服用(5mg-20mg)14天,未见有临床相关意义的药物蓄积。枸地氯雷他定片尚未确立代谢对酶的依赖性,因而不完全排除其与其他药物间的相互作用。枸地氯雷他定片与CYP3A4及CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明,这些酶在枸地氯雷他定片的代谢中并不重要。
枸地氯雷他定片口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,枸地氯雷他定片约3小时后达到血药峰浓度,枸地氯雷他定片的终末半衰期约为27小时。枸地氯雷他定片的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药次数一致。枸地氯雷他定片的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。枸地氯雷他定片中的地氯雷他定的动物研究显示,枸地氯雷他定片中的地氯雷他定不易通过血脑屏障。
枸地氯雷他定片在一系列以过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中,患者按每天5毫克的推荐剂量服用地氯雷他定,试验组不良反应发生率比安慰剂组高3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦(1.2%),口干(0.8%)和头痛(0.6%)。在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道,包括过敏和皮疹。另外罕有心动过速、心悸、肝酶升高,肝炎及胆红素增加的报道。
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(实习编缉:钟燕冰)
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