信必可都保在储库型干粉吸入装置中的内容物为白色或类白色颗粒。那么,使用信必可都保会出现心悸症状吗?
信必可都保中的布地奈德在尿液中,检测到的布地奈德原形几乎可以忽略。信必可都保中的布地奈德的全身清除率高(大约1.2L/min),静脉给药后的血浆清除半衰期约4小时。信必可都保中的福莫特罗通过结合反应失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代谢产物,但它们主要见于无活性的结合物)。信必可都保中的布地奈德在通过肝脏的首过代谢中大约90%生物转化为低糖皮质激素活性代谢物。
信必可都保主要代谢产物6-β-羟-布地奈德和16-α-羟-泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。信必可都保在福莫特罗和布地奈德间,没有代谢相互作用或任何置换反应。信必可都保中的布地奈德主要通过CYP3A4酶的催化代谢后清除。信必可都保中的布地奈德的代谢产物以游离的或结合的形式清除入尿。
信必可都保中的福莫特罗的大部分剂量通过肝代谢转化并通过肾清除。信必可都保中的福莫特罗吸入后,8~13%的给药剂量以原形从尿排出。信必可都保中的福莫特罗的全身清除率高(大约1.4L/mim),其终末清除半衰期平均为17小时。信必可都保中的福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为50%和90%,分布容积分别为4L/min和3L/min。
因为信必可都保含有布地奈德和福莫特罗,这两种药物的不良反应在使用布地奈德福莫特罗粉吸入剂时也可出现。两药合并使用后,不良反应的发生率未增加。最常见的不良反应是β2-受体激动剂治疗时所出现的可预期的药理学不良反应,如震颤和心悸。这些反应通常可在治疗的几天内减弱或消失。
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(实习编缉:叶铠)
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