奥美沙坦酯口服后经胃肠道吸收,迅速、完全地去酯化水解为奥美沙坦,绝对生物利用度大约是26%。口服给药1-2小时之后即达血药峰值浓度。进食不影响奥美沙坦的生物利用度。那么,奥美沙坦酯片(傲坦)会引起关节炎吗?
奥美沙坦酯迅速、完全地转化为奥美沙坦后,不再进一步代谢。奥美沙坦按双相方式被消除,最终消除半衰期约为13小时,总血浆清除率是1.3L/小时,肾清除率是0.6L/小时。大约有35-50%吸收的药物从尿液中排出,其余经胆汁从粪便中排出。
每日1次口服奥美沙坦酯片,降压效果可维持24小时,收缩压和舒张压下降的谷-峰比值在60-80%。降压作用在1周内起效,在2周后达到明显的效果。并可在长达1年的治疗中维持相同的降压效果,且不会出现耐药。停药后不出现血压反跳。年龄和性别并不影响奥美沙坦酯的降压作用。奥美沙坦酯与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果。
临床研究7个安慰剂对照、给药剂量范围为2.5-80mg、疗程为6-12周的临床试验,总共研究了2693例原发性高血压患者(2145例服用奥美沙坦酯,548例服用安慰剂),证实每日1次奥美沙坦酯可降低舒张压和收缩压,血压峰值和血压谷值都有统计学意义的显著性降低。奥美沙坦酯的降压作用与剂量呈相关性。每日20mg奥美沙坦酯可使坐位血压谷值较安慰剂多下降约10/6mmHg;每日40mg奥美沙坦酯可使坐位血压谷值较安慰剂多下降约12/7mmHg。
发生率与安慰剂组相似,低于1%大于0.5%的不良事件有 :高脂血症、高尿酸血症、关节疼痛、关节炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水肿等。上述不良事件是否与服用本品有关尚不明确。
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(实习编辑:李建雄)
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