随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。那么，盐酸氯米帕明片的药代动力学有什么呢？

医学研究表明：盐酸氯米帕明片为三环类抗抑郁药，主要作用在于阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，对5-羟色胺的再摄取的阻断作用更强，而发挥抗抑郁及抗焦虑作用，亦有镇静和抗胆碱能作用。它的副作用有：引起患者嗜睡，偶而出现可能损害患者反应能力的其它中枢神经症状(参见[不良反应])。因此，应警告病人不要从事那些需要快速反应的工作，如驾驶机动车、操作机械。本品应妥善存放,防止儿童误取。

根据临床研究表明：盐酸氯米帕明片对儿童身体有一些影响，产生嗜睡、疲劳、不安感、食欲增加。常见：意识模糊、定向力障碍、幻觉(特别是老年患者及患有帕金森病的患者)、焦虑状态、激越、睡眠障碍、躁狂、轻躁狂、攻击行为、记忆力受损、人格解体、抑郁加重、注意力受损、失眠、梦魇、呵欠等一系列症状。

药代动力学：

吸收：

氯米帕明在胃肠道中被完全吸收。经过肝脏的首过代谢而生成活性代谢物N-去甲氯米帕明后，氯米帕明原型的全身生物利用度降至50%。 进食对于氯米帕明的生物利用度并无明显影响。吸收开始的时间可能会略有延迟，从而延长达峰时间。

每日以恒定的剂量口服安拿芬尼，患者间氯米帕明稳态血浆浓度的变异很大。每日用量为75mg时(25mg糖衣片剂，每日三次)，所获得的稳态血浆浓度的范围为20至175纳克/毫升。

活性代谢物N-去甲氯米帕明的稳态血浆浓度也有类似的特点。不过，当每日使用安拿芬尼75 mg时，N-去甲氯米帕明的稳态血浆浓度比氯米帕明高40-85%。

分布：

97.6%的氯米帕明与血浆蛋白结合。 表观分布容积约为12-17升/公斤体重。 脑脊液的浓度相当于血浆浓度的约2%。 进入母乳的氯米帕明的浓度与血浆中的浓度近似。

生物转化：

氯米帕明的主要代谢途径是通过去甲基化形成活性代谢物N-去甲氯米帕明。N-去甲氯米帕明可由多种P450同功酶生成，主要是CYP3A4， CYP2C19和CYP1A2。 氯米帕明和N-去甲氯米帕明经羟基化，形成8-羟基氯米帕明或8-羟基-N-去甲氯米帕明。8-羟基化代谢物在体内的活性并不明确。 氯米帕明也可在2位发生羟基化，而N-去甲氯米帕明还可以进一步去甲基化形成双去甲氯米帕明。2位及8位羟基化的代谢物主要以葡萄糖醛酸化物的形式从尿液中排出。 活性成份(氯米帕明和N-去甲氯米帕明)以形成2位和8位羟基化氯米帕明的方式进行清除，此过程是由CYP2D6进行催化。

清除：

氯米帕明在血液中清除的半衰期平均为21小时(范围:12-36小时)，而去甲氯米帕明的平均半衰期为36小时。

氯米帕明单次给药后，约2/3以水溶性结合物的形式从尿液中排出，约1/3从粪便中排出。从尿液中排出的氯米帕明原型和去甲氯米帕明的量分别占服用剂量的2%和0.5%。

患者特点的影响：

由于老年患者的代谢清除率降低，当服用一定剂量的药物后，氯米帕明的血浆浓度要高于年轻患者。 尚不清楚肝脏功能和肾脏功能受损对于氯米帕明药代动力学的影响。

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（实习编辑：林旋）