药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么,依托考昔片(安康信)和锂盐合并用可以的吗?
本品代谢完全,尿中原形药物的含量不足1%。主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羟甲基衍生物。在人体中已发现5种代谢产物。其主要代谢产物为6’-羧酸衍生物,由6’-羟甲基衍生物进一步氧化形成。这些主要代谢产物或检测不出活性,或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。
在健康个体中,静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔,70%的放射活性可在尿中检出,20%的放射活性在粪便中可检出,多数以代谢产物的形式存在,只有不足2%药物以原形排出体外。依托考昔的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。给予依托考昔120mg每日1次,7天内可达稳态浓度。蓄积比约为2,相应的蓄积半衰期约为22小时。血浆清除率约为50ml/min。
依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至达到稳态时,在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度(几何平均数Cmax=3.6mcg/ml)。几何平均数AUC0-24hr为37.8mcg/ml。本品的药代动力学在临床剂量范围呈线性。
依托考昔片(安康信)和锂盐合并用:有报告表明,非选择性非甾体抗炎药和环氧化酶-2选择性抑制剂可升高锂盐的血浆水平。对同时服用本品和锂盐的患者,应考虑到这种相互作用。
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(实习编辑:李伟君)
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