药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么,依托考昔片(安康信)和阿司匹林合并用可以的吗?
在健康个体中,静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔,70%的放射活性可在尿中检出,20%的放射活性在粪便中可检出,多数以代谢产物的形式存在,只有不足2%药物以原形排出体外。依托考昔的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。给予依托考昔120mg每日1次,7天内可达稳态浓度。蓄积比约为2,相应的蓄积半衰期约为22小时。血浆清除率约为50ml/min。
依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至达到稳态时,在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度(几何平均数Cmax=3.6mcg/ml)。几何平均数AUC0-24hr为37.8mcg/ml。本品的药代动力学在临床剂量范围呈线性。
如果每日服用依托考昔120mg,正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。在临床试验中,服用依托考昔时可不考虑进餐情况。在12名健康受试者中,无论单独给药、或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或与碳酸钙抗酸剂(具有约50mEq的酸中和能力)合用,依托考昔的药代动力学相似(AUC相当,Cmax约在20%以内)。
依托考昔片(安康信)和阿司匹林合并用:本品可以与预防心血管事件的小剂量阿司匹林同时应用。然而与小剂量阿司匹林合用时,胃肠道溃疡或其它并发症发生率比单独使用本品增加。在稳定状态下,本品120mg每日1次对小剂量的阿司匹林(81mg每日1次)的抗血小板活性没有影响。
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(实习编辑:李伟君)
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