不良反应是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中,发生与治疗目的无关的有害反应。那么,依托考昔片(安康信)会引起消化不良吗?
临床试验中受试者分别接受本品每日120mg(每日一次)、萘普生500mg(每日2次)或安慰剂,检测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比,本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约80%。这些研究进一步支持本品是COX-2的选择性抑制剂。
在多剂量研究中,受试者每日服用本品150mg(共9天),与安慰剂相比,出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg或500mg对出血时间也没有影响。体内研究显示,在150mg剂量下,血药浓度达到稳态时,体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。这些结果与本品的COX-2选择性一致。
本品代谢完全,尿中原形药物的含量不足1%。主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羟甲基衍生物。在人体中已发现5种代谢产物。其主要代谢产物为6’-羧酸衍生物,由6’-羟甲基衍生物进一步氧化形成。这些主要代谢产物或检测不出活性,或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。
下列与药物相关的不良事件是在对骨关节炎、类风湿性关节炎或慢性腰背痛患者中进行的长达12周的数项临床研究中报告的,在用本品治疗的患者中发生率>1%,且高于安慰剂组的不良事件:高血压、消化不良、胃灼热、恶心、头痛、谷丙转氨酶(ALT)增高等。
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(实习编辑:李伟君)
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