硫唑嘌呤片的主要成分为硫唑嘌呤,化学名称为6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。它为淡黄色片。那么,硫唑嘌呤片的药代动力学有什么内容呢?
硫唑嘌呤片的规格型号是50mg*100s;贮藏是遮光,密封保存;包装是50毫克*100片/盒;有效期是60个月;批准文号是H20100042;生产企业是ExcellaGmbH(德国)。
硫唑嘌呤片为淡黄色片,用于急慢性白血病,后天性溶血性贫血,慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎、原发性胆汁性肝硬变,甲状腺机能亢进,重症肌无力等症状。
硫唑嘌呤片的药理毒理是:在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
硫唑嘌呤片的药代动力学是:硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50%~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗效。
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(实习编辑:林炳扬)
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