卡马西平片(得理多)的主要成分为卡马西平。化学名称: 5H-二苯并[b,f]氮杂?-5-甲酰胺,分子式:C15H12N2O,分子量:236.27。那么,卡马西平片(得理多)的药理毒理是什么呢?
得理多(卡马西平片),适应症为癫痫:部分发作:-复杂部分性发作。-简单部分性发作。原发或继发性全身强直-阵挛发作。混合型发作。可单独或与其它抗惊厥药物合并服用。对失神发作和肌阵挛发作无效。治疗急性躁狂,预防治疗躁郁症。戒酒综合征。由于多发性硬化症引起的三叉神经痛和原发性三叉神经痛,以及原发性舌咽神经痛。糖尿病神经病变引起的疼痛。中枢性尿崩症。神经内分泌性的多尿和烦渴。
药理毒理:
作为抗癫痫药物,卡马西平作用范围如下:简单和复杂的部分性发作,继发全身发作的部分性发作,全身性强直一阵挛发作(大发作)以及混合型发作。
临床研究中,癫痫病患者(特别是儿童和青少年)单独服用卡马西平后,有文献阐明其具有精神方面的作用,包括对焦虑和忧郁症状有明确的正性作用,并能减轻易激惹和寻衅行为。关于它对认知和精神运动的影响,一些研究报告其作用是模糊或负性的,这与服用的剂量有关。但另一些研究发现,它在注意力和认知功能∕记忆力方面影响很小。
作为神经科用药,临床上卡马西平对许多神经疾病有效,如:防止原发性的三叉神经痛的突发作用。另外,也可用于缓解各种病症中出现的神经性疼痛,包括脊髓痨、创伤后感觉异常以及疱疹后神经痛。对戒酒综合征,它能使降低了的惊阙阈升高,减轻戒断症状(如:过度兴奋、震颤、异常步态)。治疗糖尿病性尿崩症时,能减低排尿量并改善口渴感。
作为精神科用药,已证明卡马西平对情感障碍具有临床疗效,即:无论单独服用卡马西平或与其它精神安定药,抗抑郁药或锂盐合并用药,可治疗急性躁狂发作,防治躁郁症。
卡马西平的作用机理只有部分明确。卡马西平可稳定过度兴奋的神经细胞膜,抑制反复的神经放电,并减少突触对兴奋冲动的传递。一般认为,封闭电压依从性钠离子通道可能是其一个机理,甚至是主要的作用机理。上述作用以及卡马西平抑制儿茶酚胺的积累和谷氨酸的释放可能是由于这一机理引起的。谷氨酸的释放减少和神经膜的稳定可能是其抗癫痫作用的主要机理,卡马西平的抗躁狂作用可能是由于抑制了多巴胺和去甲肾上腺素。
临床前期的安全性数据:
使用卡马西平治疗2年的大鼠中,观察到肝脏肿瘤的发生率增高。这些发现中与人类使用卡马西平的意义目前仍不清楚。细菌和哺乳动物致突变研究结果为阴性。
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(实习编辑:林旋)
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