利鲁唑片主要成份为利鲁唑,化学名称:2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑,分子式:C8H5F3N2OS,分子量:234.20。那么,转氨酶水平异常增高者可以使用利鲁唑片吗?
利鲁唑适用于延长肌萎缩侧索硬化(ALS)患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。临床试验已经证明利鲁唑可延长ALS患者的存活期。存活的定义为不需插管进行机械通气也未接受气管切开的存活患者。没有证据表明利鲁唑对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状具有治疗作用。在晚期ALS患者中利鲁唑未显示出疗效。仅在ALS中研究了利鲁唑的安全性和有效性。因此,利魯唑不得用于任何其他类型的运动神经元病。
在健康男性志愿者中,通过单一剂量口服25至300mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系,其药代动力学特性是非剂量依赖性的。重复剂量给药时(50mg利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并于5日内达到稳态期。
肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理尚未完全阐明,有学说认为谷氛酸在此疾病中是造成细胞死亡的原因之一。利鲁唑的作用机制尚不清楚,其作用可能与抑制谷氨酸释放、稳定电压依赖性钠通道的失活状态、干扰神经递质与兴奋性氨基酸受体结合后细胞内事件有关。一项动物实验显示,利鲁唑能延长ALS转基因动物模型的存活时间。多种神经兴奋性损伤动物模型研究显示利鲁唑具有神经保护作用。体外研究显示,利鲁唑能保护培养的大鼠运动神经元免受谷氨酸的兴奋性毒性损伤,并抑制缺氧引起的皮层细胞死亡。
利鲁唑片禁忌1.对本品及其主要成份过敏者禁用。2.肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者禁用。3.处干妊娠及哺乳期患者禁用。
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(实习编辑:李建雄)
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