米氮平片的主要成分是米氮平。化学名:1,2,3,4,10,14b六氢-2-甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c]氮。分子式:C17H19N3,分子量:265.36。那么,米氮平片(瑞美隆)对神经系统有影响吗?
健康男性受试者(n=12)接受西咪替丁,一种弱CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4抑制剂(800mg,2次/天),达稳态后与稳态下的米氮平(30mg/天)合用,米氮平曲线下面积(AUC)增加超过50%。米氮平不改变西咪替丁的药代动力学特征。当开始合用西咪替丁时,米氮平可能需要减量,当停用西咪替丁时则应增加米氮平剂量。
在健康、强CYP2D6代谢受试者(n=32)中,稳态下阿米替林(75mg/天)不改变稳态下米氮平(30mg/天)的药代动力学特征;米氮平也不改变阿米替林的药代动力学特征。未发现健康男性受试者稳态下的亚治疗剂量锂(600mg/天,连续10天)对单剂量30mg米氮平产生临床效应或明显的药代动力学改变。尚不清楚较高剂量的锂对米氮平药代动力学的作用。
健康男性受试者(n=24)中,卡马西平(400mg,2次/天)使米氮平(15mg,2次/天)的清除率增加约2倍,导致米氮平的平均血浆浓度降低60%。当苯妥英,卡马西平或其他的肝代谢诱导剂(如利福平)与米氮平同用时,米氮平的剂量可能需要增加。如果停用此类药品,米氮平的剂量可能需要降低。
米氮平片对神经系统影响:常见:感觉减退、情感淡漠、抑郁、运动功能减退、眩晕、颤搐、激越、焦虑、健忘、运动机能亢进、感觉异常;偶见:共济失调、谵妄、错觉、人格解体、运动障碍、锥体外系综合征、性欲增强、协调能力异常、构音障碍、幻觉、躁狂反应、神经官能症、肌张力障碍、敌对行为、反射增强、情绪不稳定、欣快症、偏执狂样反应;罕见:失语症、眼球震颤、静坐不能(精神运动性坐立不安)、木僵、痴呆、复视、药物依赖、麻痹、癫痫大发作、肌张力减退、肌阵挛、精神病性抑郁症、停药综合征、5-羟色胺综合征。
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(实习编辑:李伟君)
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