丙戊酸钠口服溶液的主要成分为丙戊酸钠。化学名:2-丙基戊酸钠;分子式:C8H15NaO2;分子量:166.20。那么,丙戊酸钠口服溶液的药代动力学有那些呢?
丙戊酸钠口服溶液,适应症为用于治疗全身性或部分性癫痫,尤其是以下的发作类型:失神发作、肌阵挛发作、失张力发作和混合性发作以及部分性癫痫:简单性或复杂性发作;继发性全身性发作;特殊类型的综合症(West,Lennox-Gastaut)。
药代动力学:
1.丙戊酸钠口服或静脉注射后,其生物活性接近100%。
2.分布的范围主要限于血液,并迅速交换至细胞外液,脑脊液中的丙戊酸钠的浓度与游离血浆浓度接近,德巴金能通过胎盘,哺乳期妇女用药时,在乳汁中德巴金分泌的浓度很低(血清总浓度在1%-10%)。
3.口服后,丙戊酸可迅速(3-4天)达到稳态血浓度;静脉注射后,几分钟内可达到稳态血浓度,然后可继续静脉滴注维持。
4.丙戊酸与血浆蛋白高度结合,与蛋白结合的量呈剂量依赖性,且有饱和现象。
5.丙戊酸分子可以滤出,但仅限游离型(10%)。
6.与其它抗癫痫药不同,丙戊酸钠不会增加其降解,也不降解其它药物,如黄体求偶素,这是由于参与细胞色素P450诱导作用的酶缺乏而致的。
7.半衰期大约8-20小时,在儿童通常更短。
8.丙戊酸钠通过葡萄糖醛酸化的β-氧化代谢,并主要经尿液排泄。
丙戊酸钠口服溶液贮藏为避光,密闭贮藏;包装棕色玻璃瓶装,300ml/瓶/盒;有效期36个月;执行标准国家药品标准(试行)YBH0130200;批准文号国药准字H20041435,生产企业赛诺菲(杭州)制药有限公司。
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(实习编辑:林旋)
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