阿德福韦酯片的性状为白色或类白色片。阿德福韦酯片患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。那么,阿德福韦酯片的药理作用是哪些呢?
阿德福韦酯片的功能主治是适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
阿德福韦酯片的孕妇用药是未对孕妇和阿德福韦酯对HBV母婴传播的影响进行研究,因此,应对婴儿进行免疫,阻止婴儿感染乙肝病毒。
阿德福韦酯片的药理作用是一种口服抗病毒药物。阿德福韦酯在体内代谢成的阿德福韦,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸华为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。抗病毒活性在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5uM。耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBVDNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4~14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清HBVDNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5~3倍,产生这种变异的2/3名患者发生反跳。
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(实习编缉:陈志方)
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