瑞美隆的主要成份为米氮平。瑞美隆为两面凸起的椭圆形片剂,其中一面有“Organon”字样,另一面有代码。15mg和30mg片剂上有刻痕。那么,服用瑞美隆会出现嗜睡吗?
瑞美隆在脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。瑞美隆对肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。瑞美隆的抗组织胺受体(H1)特性起着镇静作用。瑞美隆有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,瑞美隆对心血管系统无影响。瑞美隆口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),瑞美隆约2小时后血浆浓度达到高峰。瑞美隆约85%与血浆蛋白结合。瑞美隆的平均半衰期为20-40小时,偶见长达65小时,瑞美隆在年轻人中也偶见较短的半衰期。
瑞美隆的清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。瑞美隆的血药浓度在服药3-4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象发生。瑞美隆同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体,瑞美隆的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。瑞美隆在所推荐的剂量范围内,瑞美隆的药代动力学形式为线性。瑞美隆大多被代谢,并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。瑞美隆主要生化方式为脱甲基及氧化反应,随后是结合反应。
下列是使用瑞美隆期间最常见的副作用:食欲增加,体重增加,嗜睡,镇静,通常发生在服药后的前几周(此时减少剂量并不能减轻副作用,反而会影响其抗抑郁效果)。在极少的情况下,以下副作用有可能发生:体位性低血压,躁狂症,惊厥发作,震颤,肌痉挛,浮肿及体重增加,血清转氨酶水平增加,药疹。
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(实习编缉:叶铠)
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