瑞美隆的主要成份为米氮平。瑞美隆为两面凸起的椭圆形片剂,其中一面有“Organon”字样,另一面有代码。15mg和30mg片剂上有刻痕。那么,瑞美隆的不良反应是怎样呢?
瑞美隆的清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。瑞美隆的血药浓度在服药3-4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象发生。瑞美隆同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体,瑞美隆的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。瑞美隆在所推荐的剂量范围内,瑞美隆的药代动力学形式为线性。瑞美隆大多被代谢,并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。瑞美隆主要生化方式为脱甲基及氧化反应,随后是结合反应。
瑞美隆在脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。瑞美隆对肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。瑞美隆的抗组织胺受体(H1)特性起着镇静作用。瑞美隆有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,瑞美隆对心血管系统无影响。瑞美隆口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),瑞美隆约2小时后血浆浓度达到高峰。瑞美隆约85%与血浆蛋白结合。瑞美隆的平均半衰期为20-40小时,偶见长达65小时,瑞美隆在年轻人中也偶见较短的半衰期。瑞美隆的不良反应是:
1.患抑郁症的病人常表现出一系列和疾病相关的现象,因而有时很难断定一种现象是疾病本身的表现还是服用米氮平后的不良反应。服用米氮平常见的不良反应有:
(1)食欲增大及体重增加。
(2)疲倦、镇静,通常发生在服药后一周内(注意:此时剂量的减少并不会缓和这种不良反应,反而会影响对抑郁症的治疗效果)。
2.极少数情况下可能出现以下症状:
(1)(体位性)低血压。
(2)躁狂症。
(3)惊厥发作、震颤和肌痉挛。
(4)浮肿及相应的体重增加。
(5)急性骨髓抑制(粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、血小板减少、各类细胞减少)(见使用注意事项)。
(6)血清转氨酶的升高。
(7)药疹。
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(实习编缉:叶铠)
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