塞来昔布胶囊，用于缓解骨关节炎的症状和体征、缓解成人类风湿关节炎的症状和体征、治疗成人急性疼痛。目前仅由辉瑞公司生产，商品名为西乐葆。那么，有活动性消化道溃疡/出血的患者可以用塞来昔布胶囊吗？
口服单剂量塞来昔布后约3小时达最高血药浓度。在空腹状态下，塞来昔布剂量高至200mg每日两次时，其最高血药浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)均与剂量大致成正比；剂量再增高时，这种正比关系减弱。目前，尚未进行绝对生物利用度的研究。多剂量给药后，5天内可达到稳态血药浓度水平。
塞来昔布的清除主要通过肝脏进行代谢,仅有少于3%剂量的药物以原型从尿和粪中排出。服用单剂同位素标记的药物后，57%从粪中排出，27%从尿中排出。尿和粪中排出的绝大多数代谢产物是羧基酸(剂量的73%)，少量的葡糖苷酸从尿中排出。由于药物溶解度低使吸收过程延长，导致药物半衰期(t1/2)差异较大。空腹情况下，有效半衰期约为11小时。表观血浆清除率(CL/F)约为500ml/min。
本品是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下，本品对同工酶—环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。
塞来昔布胶囊禁忌：本品禁用于对塞来昔布过敏者。本品不可用于已知对磺胺过敏者。本品禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。
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（实习编辑：李伟君）
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