塞来昔布胶囊,用于缓解骨关节炎的症状和体征、缓解成人类风湿关节炎的症状和体征、治疗成人急性疼痛。目前仅由辉瑞公司生产,商品名为西乐葆。那么,对磺胺过敏者可以用塞来昔布胶囊?
本品是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下,本品对同工酶—环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。
在健康志愿者的临床试验中,本品单剂量最高达800mg和多剂量600mg每日两次,最长达7天(高于推荐的治疗剂量),对血小板聚集的减少或出血时间的延长没有影响。因为没有对血小板的作用,本品不能作为阿司匹林的替代品用于预防心血管疾病。本品对血小板是否有任何作用可能增加与本品有关的严重心血管血栓性不良事件风险,尚不清楚。
通过在肾髓质亨利氏袢的升襻、以及可能的远端肾单位其他段增加重吸收,抑制PGE2合成可能导致水钠潴留。在集合管中,PGE2通过抵消抗利尿激素的作用抑制水的重吸收。
塞来昔布胶囊禁忌:本品禁用于对塞来昔布过敏者。本品不可用于已知对磺胺过敏者。本品禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。
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(实习编辑:李伟君)
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